Zat pengatur tumbuh merupakan produk pengembangan terpadu berbagai teknologi ilmiah, termasuk sintesis organik, mikroanalisis, fisiologi dan biokimia tanaman, serta pertanian modern, kehutanan, dan hortikultura. Pada tahun 1920-an dan 30-an, sejumlah kecil hormon tumbuhan alami seperti etilen, asam 3-indoleasetat, dan giberelin ditemukan pada tumbuhan, yang berperan dalam mengendalikan pertumbuhan dan perkembangan. Pada tahun 1940-an, penelitian terhadap sintesis analog buatan dimulai, yang mengarah pada pengembangan 2,4-D, DA-6, klorpirifos, natrium nitrofenolat, asam -naftalenaasetat, dan tiofanat-metil, yang secara bertahap dipromosikan dan digunakan, membentuk kategori pestisida. Selama 30 tahun terakhir, jumlah zat pengatur tumbuh yang disintesis secara artifisial telah meningkat secara signifikan, namun karena kompleksitas teknologi penerapannya, perkembangannya tidak secepat insektisida, fungisida, dan herbisida, dan skala penerapannya juga lebih kecil. Namun dari sudut pandang kebutuhan modernisasi pertanian, zat pengatur tumbuh memiliki potensi pengembangan yang besar, dan perkembangannya mengalami percepatan pada tahun 1980-an. Tiongkok mulai memproduksi dan menerapkan zat pengatur tumbuh pada tahun 1950an.
Untuk tanaman target, zat pengatur tumbuh adalah zat kimia eksogen-yang tidak bergizi dan biasanya dapat ditranslokasi di dalam tanaman ke lokasi kerjanya. Bahkan pada konsentrasi yang sangat rendah, mereka dapat meningkatkan atau menghambat aspek-aspek tertentu dari proses kehidupan tumbuhan, membimbing mereka menuju proses yang memenuhi kebutuhan manusia. Setiap zat pengatur tumbuh memiliki tujuan tertentu, dan penerapannya memerlukan kepatuhan yang ketat terhadap spesifikasi teknis. Ini hanya menghasilkan efek spesifik pada pabrik target dalam kondisi aplikasi spesifik (termasuk faktor eksternal). Seringkali, mengubah konsentrasi akan menghasilkan hasil sebaliknya; misalnya, konsentrasi yang rendah dapat mendorong pertumbuhan, sedangkan konsentrasi yang tinggi dapat menghambatnya. Zat pengatur tumbuh memiliki banyak kegunaan, berbeda-beda tergantung varietas dan tanaman sasaran. Misalnya: mengendalikan tunas dan dormansi; mempromosikan rooting; mempromosikan pemanjangan dan pembelahan sel; mengendalikan tunas atau anakan lateral; mengendalikan bentuk tanaman (pendek dan kokoh untuk mencegah rebah); mengendalikan pembungaan atau jenis kelamin, menghasilkan buah tanpa biji; menipiskan bunga dan buah, mengendalikan jatuhnya buah; mengendalikan bentuk buah atau waktu pemasakan; meningkatkan ketahanan terhadap stres (ketahanan terhadap penyakit, ketahanan terhadap kekeringan, ketahanan terhadap garam, ketahanan terhadap embun beku); meningkatkan daya serap pupuk; meningkatkan kadar gula atau mengubah keasaman; meningkatkan aroma dan warna; mempromosikan sekresi lateks atau resin; penggundulan hutan atau pemasakan yang dipercepat (memfasilitasi pemanenan secara mekanis); pelestarian, dll. Beberapa zat pengatur tumbuh menjadi herbisida bila digunakan pada konsentrasi tinggi, sementara beberapa herbisida juga memiliki efek-pengatur pertumbuhan pada konsentrasi rendah.
